Terapi peptida telah menjadi kelas ubat yang penting untuk penyakit seperti diabetes, kanser, osteoporosis, dan gangguan berjangkit kerana ia menawarkan kekhususan sasaran yang tinggi, aktiviti biologi yang kuat dan imunogenisitas yang agak rendah. Walau bagaimanapun, perkembangan mereka sering dihadkan oleh bioavailabiliti oral yang lemah, degradasi enzimatik yang cepat, pengedaran tisu terhad, dan pembersihan buah pinggang yang cepat. Oleh itu, kajian farmakokinetik (PK) yang komprehensif adalah penting untuk mengoptimumkan reka bentuk molekul, strategi dos dan laluan pentadbiran.
Tingkah laku farmakokinetik ubat peptida berbeza dengan ketara daripada molekul kecil. Penyerapan, pengedaran, metabolisme dan perkumuhannya sangat dipengaruhi oleh saiz molekul,{1}}degradasi pengantara protease, interaksi reseptor dan penyingkiran buah pinggang. Pengubahsuaian struktur, termasuk kitaran peptida, PEGylation, konjugasi lipid dan penggantian asid amino, biasanya digunakan untuk meningkatkan kestabilan, memanjangkan separuh-hayat dan meningkatkan pendedahan sistemik.
Pembangunan ubat peptida yang berjaya memerlukan strategi PK dan DMPK bersepadu, termasuk penilaian kebolehtelapan, kajian metabolisme, pembangunan kaedah bioanalisis dan pemilihan model haiwan yang sesuai. Platform analisis lanjutan dan-kajian praklinikal yang direka bentuk dengan baik membolehkan penyelidik mencirikan pelupusan peptida, menangani cabaran penggubalan dan menjana data yang boleh dipercayai yang menyokong penyerahan peraturan dan pembangunan klinikal.
