Ini adalah proses pelupusan dadah dalam badan, mengkaji hubungan antara proses dadahpenyerapan (A), pengedaran (D), metabolisme (M), perkumuhan (E)dan masa. Ini memerlukan kami memperkenalkan pelbagai parameter untuk menerangkan dan meramalkan proses ini secara kuantitatif. (Sebagai seorang askar yang berjuang di barisan hadapan penyelidikan dan pembangunan dadah baru, lebih dipercayai untuk menghafal kepingan ini, hanya dengan memahami parameter ini, apabila anda mengambil bahagian dalam pelbagai mesyuarat projek syarikat, anda tidak akan mengantuk, tetapi masih bekerja keras untuk menyemak perkataan bahasa Inggeris yang muncul oleh pemimpin······).
Parameter yang berkaitan dengan proses penyerapan (A)
Kawasan di bawah lengkung (AUC): Kawasan di bawah kepekatan ubat darah-lengkung masa menggambarkan jumlah relatif ubat yang diserap ke dalam peredaran. (Secara teorinya ia adalah kawasan di bawah-lengkung masa dadah dari t0 hingga t∞).
Masa puncak Tmax:Masa untuk mencapai kepekatan puncak menentukan berapa cepat atau lambat ubat itu memberikan kesan terapeutiknya atau menghasilkan reaksi buruk.
Kepekatan puncak Cmax:Kepekatan puncak ubat dalam badan menentukan sama ada ubat itu memberikan kesan terapeutiknya atau menghasilkan tindak balas yang merugikan.
Kepekatan bertolak ansur maksimum (MTC):Kepekatan tertinggi yang boleh menyebabkan keracunan serius pada haiwan ujian, tetapi semuanya bertahan tanpa sebarang kematian dalam tempoh masa tertentu.
Kepekatan berkesan minimum (MEC):Kepekatan minimum ubat yang hanya boleh menyebabkan kesan.
Ketersediaan bio (F):Kadar dan jumlah ubat yang memasuki peredaran darah melalui laluan suntikan bukan{0}}intravena, termasuk bioavailabiliti mutlak dan bioavailabiliti relatif.
Kepekatan puncak, masa puncak dan kawasan di bawah lengkung adalah parameter penting untuk menentukan bioavailabiliti dan bioequivalence.
Parameter yang berkaitan dengan proses pengedaran (D)
Jumlah pengedaran (Vd):Ia merujuk kepada isipadu cecair badan yang diperlukan untuk ubat dalam badan diagihkan mengikut kepekatan ubat darah pada masa ini apabila plasma darah dan pengedaran ubat tisu mencapai keseimbangan. Ingat bahawa ini hanyalah konsep teori. Vd ialah isipadu khayalan dan tidak mewakili isipadu fisiologi. Ia mewakili nisbah dos kepada kepekatan ubat darah awal (Co), unit: L/kg, secara amnya antara 0.04-20L/kg.
Kepentingan:Ia boleh menunjukkan tahap pengikatan dadah dengan tisu. Vd adalah kecil, menunjukkan bahawa ubat itu diedarkan terutamanya dalam plasma; Vd adalah besar, menunjukkan bahawa ubat itu diedarkan terutamanya dalam tisu.
Separuh-hayat (t1/2):Ia merujuk kepada masa yang diperlukan untuk kepekatan atau jumlah ubat dalam badan berkurangan sebanyak 50%, menunjukkan kadar metabolisme atau perkumuhan dadah dalam badan. Unit ialah min atau h. Ia digunakan untuk membimbing kekerapan pentadbiran. Untuk mengekalkan kepekatan berkesan minimum, selang antara pentadbiran adalah kira-kira sama dengan separuh-hayat. Kira-kira 5-6 separuh hayat, kebanyakan ubat disingkirkan daripada badan.
Kadar pelepasan (CL):Ia adalah isipadu plasma yang dibersihkan oleh organ pembersihan badan setiap unit masa, iaitu, berapa banyak isipadu plasma yang mengandungi ubat-ubatan yang dibersihkan oleh badan setiap unit masa. Ia adalah jumlah kadar pembersihan semua organ penyingkiran untuk ubat dalam badan (jumlah kadar pelepasan bersamaan dengan jumlah kadar pelepasan individu). Unit: mL/min atau mL/(min.kg).
Kadar aliran darah hati manusia, anjing dan tikus adalah masing-masing: 25, 50 dan 100 mL/(min.kg). Jika kadar pelepasan hampir dengan nilai ini, ia menunjukkan bahawa metabolisme hati adalah sangat cepat.
Parameter selepas beberapa pentadbiran
Kepekatan plasma -tetap (Css):Dengan separuh-hayat sebagai selang pentadbiran, pentadbiran berterusan berterusan menyebabkan pengumpulan ubat secara beransur-ansur dalam badan. Selepas 4-5 pentadbiran, kepekatan ubat darah pada asasnya mencapai tahap yang stabil. Kepekatan ubat darah pada masa ini dipanggil kepekatan ubat darah keadaan mantap. Unit mg/L.
Masa untuk mencapai kepekatan ubat darah-tetap hanya bergantung pada separuh-hayat dan tiada kaitan dengan dos, selang pentadbiran dan laluan pentadbiran. Walau bagaimanapun, dos dan selang pemberian boleh menjejaskan-kepekatan ubat darah keadaan mantap. Dos yang besar, -kepekatan ubat darah stabil tinggi; dos yang kecil, -kepekatan ubat darah stabil rendah.
Memuatkan dos:Dos pertama yang boleh segera mencapai atau menghampiri-kepekatan plasma keadaan mantap.
Prisys Biotech ialah CRO praklinikal yang mengkhusus dalam-farmakologi bukan primat manusia (NHP) merentas bidang terapeutik utama:Imunologi & Keradangan, Fibrosis, Kardiometabolisme, Gangguan Sistem Saraf Pusat (CNS)., Penyakit Pernafasan, danGangguan Pendarahan & Pembekuan. Kami menawarkan portfolio unik lanjutanmodel penyakit dalam monyet cynomolgus, dipertingkatkan mengikut-keadaan-seni-.pengimejandanAnalisis dipacu AI-. Kecemerlangan saintifik dan piawaian etika kami memastikan-kualiti tinggi, penyelesaian yang disesuaikan untuk mempercepatkan program farmakologi praklinikal anda.
